...

Wereldwijd lijden veel mensen aan een chronische inflammatoire pijn, wat ook grote weerslag heeft op psychologisch en sociaal vlak. De behandeling daarvan is dus zeer belangrijk voor de volksgezondheid. Maar de klassieke behandelingen hebben heel wat nadelen. De krachtigste pijnstillers zijn opiaten (met vooral morfine), maar die veroorzaken gevaarlijke bijwerkingen zoals ademhalingsdepressie, verslaving en gewenning.In de Verenigde Staten is dat zelfs een grote plaag geworden: 11 miljoen mensen in de Verenigde Staten zijn verslaafd aan opiaten en dagelijks sterven er 115 mensen door een overdosering. Daarmee is opiaatverslaving sinds enkele jaren een van de belangrijkste oorzaken van verlaging van de levensverwachting geworden.Veel patiënten hopen dan ook om ooit over een geneesmiddel te kunnen beschikken dat specifiek gericht is tegen de pijnzone en niet de ernstige bijwerkingen van de klassieke behandelingen veroorzaakt. Zo'n pijnstiller lijkt nu binnen handbereik van de wetenschappers te zijn.De groep van Patrick Couvreur heeft onderzoek verricht met leu-enkefaline, een endogene neuropeptide die inwerkt op de pijnreceptoren en geen bijwerkingen veroorzaakt. Die stof wordt echter in enkele minuten gemetaboliseerd en kan als dusdanig dus niet worden gebruikt om de pijn te stillen.De vorsers zijn dan op het idee gekomen om leu-enkefaline te koppelen aan squaleen, een vet dat van nature uit door het menselijke lichaam wordt geproduceerd. Er vormen zich dan kleine partikels, "leu-enkefaline-squaleenbioconjugaten" genoemd, die de werkzame stof bij voorkeur afleveren in de zone van pijnlijke ontsteking. De koppeling aan squaleen beschermt leu-enkefaline tegen metabolisatie en verlengt de pijnstillende werking ervan."Dankzij het gebruik van opiaatreceptorantagonisten die niet door de bloed-hersenbarrière dringen, een natuurlijke grens die de hersenen beschermt tegen pathogene agentia, werd vastgesteld dat de nanopartikels van leu-enkefaline-squaleen in tegenstelling tot morfine niet in het hersenweefsel geraakten en enkel inwerkten op de perifere receptoren", schrijven de auteurs. "Daardoor bestaat er geen risico op verslaving."Het nieuwe geneesmiddel,dat op nanometrische schaal word gemaakt, is effectief gebleken bij ratten: een "sterk en lang" pijnstillend effect, dat nog krachtiger zou zijn dan dat van morfine.Die veelbelovende ontdekking biedt uitzicht op een doeltreffend geneesmiddel voor de behandeling van chronische inflammatoire pijn dat in tegenstelling tot opiaten niet verslavend werkt. (referentie: Sciences Advances, 13 februari 2019, DOI: 10.1126/sciadv.aau5148)